Простагландины в организме и в препаратах. Простагландины и их применение Из чего синтезируются простагландины

Простагландины в числе прочих соединений называют медиаторами боли, воздействующих на болевые рецепторы (ноцицепторы) . Анальгетики снижают уровень простагландинов.

История

Впервые простагландин был выделен в 1935 году шведским физиологом Ульфом фон Эйлером из семенной жидкости , поэтому термин «простагландин» происходит от латинского названия предстательной железы (лат. glandula prostatica ) . Позже оказалось, что простагландины синтезируются во многих тканях и органах. В 1971 году Джон Вейн обнаружил, что аспирин является ингибитором синтеза простагландинов. За исследование простагландинов он и шведские биохимики Суне Бергстрём и Бенгт Самуэльсон получили в 1982 Нобелевскую премию по физиологии и медицине .

Биохимия

Биосинтез

Простагландины находятся практически во всех тканях и органах. Они являются аутокринными и паракринными липидными медиаторами, которые воздействуют на тромбоциты , эндотелий , матку , тучные клетки и другие клетки и органы. Простагландины синтезируются из незаменимых жирных кислот (НЖК) .

Жирная кислота	Тип НЖК	Тип
Гамма-линоленовая кислота (GLA) через ДГЛК	ω-6	Тип 1
Арахидоновая кислота (AA)	ω-6	Тип 2
Эйкозапентаеновая кислота (ЭПК)	ω-3	Тип 3

Промежуточный продукт образуется под действием фосфолипазы A2 , который затем преобразуется либо по циклооксигеназному , либо по липоксигеназному пути. Циклооксигеназный путь синтезирует тромбоксаны , простациклин и простагландины D, E и F. Липоксигеназный путь синтеза, который активен в лейкоцитах и макрофагах , образует лейкотриены .

Секреция из клетки

Ранее считалось, что после синтеза простагландины выходят из клетки за счёт пассивной диффузии , так как они обладают значительной липофильностью . Однако, позже был обнаружен белок -переносчик простагландина (PGT, SLCO2A1), который опосредует клеточный захват простагландинов. Секреция же осуществляется другими белками: multidrug resistance protein 4 (MRP4, ABCC4) из семейства ATP-binding cassette transporter и, возможно, другими переносчиками, которые пока неизвестны.

Циклооксигеназы

Синтез простагландинов осуществляется в два этапа: окисление под действием циклоксигеназы и конечной простагландинсинтазы. Существует два типа циклооксигеназ: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Считается, что ЦОГ-1 определяет базальный уровень простагландинов, а ЦОГ-2 запускает синтез простагландинов при стимуляции (например, при воспалении).

Простагландин E-синтаза

Простагландин E 2 (ПГE 2) образуется простагландин E-синтазой из простагландина H 2 (ПГH 2). Обнаружено несколько простагландин E-синтаз. Считается, что микросомальная простагландин E-синтаза-1 является ключевой формой фермента, синтезирующего ПГE 2 .

Функции

Сравнение различных типов простагландинов простациклина, простагландина E 2 (динопростон) и простагландина F 2α .

Тип	Рецептор	Функция
Простациклин	IP	ингибирование агрегации тромбоцитов
Простагландин E 2	EP 1	сокращение гладкой мускулатуры ЖКТ
	EP 2	расслабление гладкой мускулатуры ЖКТ
	EP 3
	ЕРО
Простагландин F 2α	FP	сокращение матки

См. также

Напишите отзыв о статье "Простагландины"

Примечания

Ссылки

Эндокринные
железы

Другие энд.
железы

Не-эндокрин.
железы

Отрывок, характеризующий Простагландины

Возвратившись в этот раз из отпуска, Ростов в первый раз почувствовал и узнал, до какой степени сильна была его связь с Денисовым и со всем полком.
Когда Ростов подъезжал к полку, он испытывал чувство подобное тому, которое он испытывал, подъезжая к Поварскому дому. Когда он увидал первого гусара в расстегнутом мундире своего полка, когда он узнал рыжего Дементьева, увидал коновязи рыжих лошадей, когда Лаврушка радостно закричал своему барину: «Граф приехал!» и лохматый Денисов, спавший на постели, выбежал из землянки, обнял его, и офицеры сошлись к приезжему, – Ростов испытывал такое же чувство, как когда его обнимала мать, отец и сестры, и слезы радости, подступившие ему к горлу, помешали ему говорить. Полк был тоже дом, и дом неизменно милый и дорогой, как и дом родительский.
Явившись к полковому командиру, получив назначение в прежний эскадрон, сходивши на дежурство и на фуражировку, войдя во все маленькие интересы полка и почувствовав себя лишенным свободы и закованным в одну узкую неизменную рамку, Ростов испытал то же успокоение, ту же опору и то же сознание того, что он здесь дома, на своем месте, которые он чувствовал и под родительским кровом. Не было этой всей безурядицы вольного света, в котором он не находил себе места и ошибался в выборах; не было Сони, с которой надо было или не надо было объясняться. Не было возможности ехать туда или не ехать туда; не было этих 24 часов суток, которые столькими различными способами можно было употребить; не было этого бесчисленного множества людей, из которых никто не был ближе, никто не был дальше; не было этих неясных и неопределенных денежных отношений с отцом, не было напоминания об ужасном проигрыше Долохову! Тут в полку всё было ясно и просто. Весь мир был разделен на два неровные отдела. Один – наш Павлоградский полк, и другой – всё остальное. И до этого остального не было никакого дела. В полку всё было известно: кто был поручик, кто ротмистр, кто хороший, кто дурной человек, и главное, – товарищ. Маркитант верит в долг, жалованье получается в треть; выдумывать и выбирать нечего, только не делай ничего такого, что считается дурным в Павлоградском полку; а пошлют, делай то, что ясно и отчетливо, определено и приказано: и всё будет хорошо.
Вступив снова в эти определенные условия полковой жизни, Ростов испытал радость и успокоение, подобные тем, которые чувствует усталый человек, ложась на отдых. Тем отраднее была в эту кампанию эта полковая жизнь Ростову, что он, после проигрыша Долохову (поступка, которого он, несмотря на все утешения родных, не мог простить себе), решился служить не как прежде, а чтобы загладить свою вину, служить хорошо и быть вполне отличным товарищем и офицером, т. е. прекрасным человеком, что представлялось столь трудным в миру, а в полку столь возможным.
Ростов, со времени своего проигрыша, решил, что он в пять лет заплатит этот долг родителям. Ему посылалось по 10 ти тысяч в год, теперь же он решился брать только две, а остальные предоставлять родителям для уплаты долга.

Армия наша после неоднократных отступлений, наступлений и сражений при Пултуске, при Прейсиш Эйлау, сосредоточивалась около Бартенштейна. Ожидали приезда государя к армии и начала новой кампании.
Павлоградский полк, находившийся в той части армии, которая была в походе 1805 года, укомплектовываясь в России, опоздал к первым действиям кампании. Он не был ни под Пултуском, ни под Прейсиш Эйлау и во второй половине кампании, присоединившись к действующей армии, был причислен к отряду Платова.
Отряд Платова действовал независимо от армии. Несколько раз павлоградцы были частями в перестрелках с неприятелем, захватили пленных и однажды отбили даже экипажи маршала Удино. В апреле месяце павлоградцы несколько недель простояли около разоренной до тла немецкой пустой деревни, не трогаясь с места.
Была ростепель, грязь, холод, реки взломало, дороги сделались непроездны; по нескольку дней не выдавали ни лошадям ни людям провианта. Так как подвоз сделался невозможен, то люди рассыпались по заброшенным пустынным деревням отыскивать картофель, но уже и того находили мало. Всё было съедено, и все жители разбежались; те, которые оставались, были хуже нищих, и отнимать у них уж было нечего, и даже мало – жалостливые солдаты часто вместо того, чтобы пользоваться от них, отдавали им свое последнее.
Павлоградский полк в делах потерял только двух раненых; но от голоду и болезней потерял почти половину людей. В госпиталях умирали так верно, что солдаты, больные лихорадкой и опухолью, происходившими от дурной пищи, предпочитали нести службу, через силу волоча ноги во фронте, чем отправляться в больницы. С открытием весны солдаты стали находить показывавшееся из земли растение, похожее на спаржу, которое они называли почему то машкин сладкий корень, и рассыпались по лугам и полям, отыскивая этот машкин сладкий корень (который был очень горек), саблями выкапывали его и ели, несмотря на приказания не есть этого вредного растения.
Весною между солдатами открылась новая болезнь, опухоль рук, ног и лица, причину которой медики полагали в употреблении этого корня. Но несмотря на запрещение, павлоградские солдаты эскадрона Денисова ели преимущественно машкин сладкий корень, потому что уже вторую неделю растягивали последние сухари, выдавали только по полфунта на человека, а картофель в последнюю посылку привезли мерзлый и проросший. Лошади питались тоже вторую неделю соломенными крышами с домов, были безобразно худы и покрыты еще зимнею, клоками сбившеюся шерстью.

Простагландины

Простагландины (Pg) -- группа липидных физиологически активных веществ, образующиеся в организме ферментативнымпутём из некоторых незаменимых жирных кислот и содержащих 20-членную углеродную цепь. Простагландины являются медиаторами с выраженным физиологическим эффектом. Являются производными гипотетической простановой кислоты. Простагландины вместе с тромбоксанами и простациклинами образуют подкласс простаноидов, которые в свою очередь входят в класс эйкозаноидов.

Впервые простагландин был выделен в 1935 году шведским физиологом Ульфом фон Ойлером из семенной жидкости, поэтому термин «простагландин» происходит от латинского названия предстательной железы (лат. Glandula prostatica). Позже оказалось, что простагландины синтезируются во многих тканях и органах. В 1971 году Джон Вейн обнаружил, что аспирин является ингибитором синтеза простагландинов. За исследование простагландинов он и шведские биохимики Суне Бергстрём и Бенгт Самуэльсон получили в 1982 году Нобелевскую премию по физиологии и медицине.

Простагландины находятся практически во всех тканях и органах. Они являются аутокринными и паракринными липидными медиаторами, которые воздействуют на тромбоциты, эндотелий, матку, тучные клетки и другие клетки и органы. Простагландины синтезируются из незаменимых жирных кислот (НЖК).

Простагландины обладают широким спектром биологической активности: регулируют сокращение мускулатуры внутренних органов; поддерживают тонус сосудов; регулируют функции различных отделов мозга, например центры теплорегуляции. Оказывают сильное действие на респираторную систему, почечную систему, желудочно-кишечную систему и нервную систему. Повышение температуры при ряде заболеваний связано с усилением синтеза простагландинов и возбуждением центра терморегуляции. Аспирин тормозит синтез простагландинов и таким образом понижает температуру тела.

Простагландины высвобождаются из клеток преимущественно с помощью известного простагландинового транспортера. Время жизни тромбоксана и простациклина достаточно мало - от секунды до нескольких минут, поэтому путь от места синтеза до мишени должен быть достаточно коротким. В настоящее время известно не менее 9 рецепторов простагландинов

Кинины

Кинины (брадикинин, каллидин и другие) составляют группу родственных в химическом отношении пептидов, состоящих из 9--11 аминокислот. Не следует смешивать эти кинины с растительными гормонами того же названия. Все кинины образуются из общих предшественников, называемых кининогенами, которые представляют собой высокомолекулярные белки. Гидролитический фермент калликреин расщепляет кининоген с образованием кинина. Отмечено сходство этой цепи реакций с каскадом системы ренин -- ангиотензин, но оно пока еще не получило объяснения. До сих пор не установлено, где образуются различные компоненты цепи, хотя известно, что калликреин продуцируют некоторые виды лейкоцитов в крови.

Физиологическая роль кининов, циркулирующих в крови, пока не ясна. Известно, однако, что они служат мощными стимуляторами сокращения гладкой мускулатуры и действуют одинаково сильно на кишечник, вены и бронхи. В то же время кинины вызывают расширение артерий. Они увеличивают ударный объем сердца, повышают проницаемость капилляров и ускоряют миграцию лейкоцитов к поврежденным участкам тела, а также вызывают ощущение боли в поврежденных тканях. Было высказано предположение, что кинины могут регулировать кровоток через ткани и принимать участие в воспалительной реакции. Однако пока еще нет единой концепции, объясняющей их действие.

По химической природе простагландины (ПГ) - циклические ненасыщенные оксикислоты, производные простановой кислоты. Исследовано более 20 природных видов, которые подразделяют на 4 группы: E, A, B, F. Наиболее активны представители групп E и F. В свою очередь все простагландины входят в группу эйкозаноидов. Предшественниками веществ являются ненасыщенные жирные кислоты: арахидоновая, линоленовая и др. Очень редко в организме возможен синтез ПГ из олигосахаридов. Простагландины являются гормоноподобными веществами. В отличие от истинных гормонов, они быстро разрушаются. Активней всего этот процесс происходит в легких, почках и печени. Искусственно синтезированные простагландины нашли широкое применение в гинекологии и офтальмологии. Их используют при стимуляции родовой деятельности и лечении глаукомы.

Показать всё

Простагландины в организме

Когда биологи впервые обнаружили простагландины в составе семенной жидкости, они решили, что эти вещества синтезируются в простате. В дальнейшем эта история послужила причиной современного названия.

Для этой группы физиологически активных липидов характерно наличие в молекуле 20 атомов углерода, включая углеродное кольцо. Простагландины обнаружены практически во всех тканях животных и человека. Главным отличием веществ от гормонов является то, что они синтезируется не в специфических органах, а по всему организму.

Особенности функционирования ПГ

Этот класс гормоноподобных соединений до сих пор привлекает внимание исследователей в области биохимии благодаря своим уникальным свойствам. Замечено, что одно и то же вещество из этой группы в разных органах может оказывать различное или даже противоположное действие.

Способность простагландина усиливать определенный тип биологической реакции в одной ткани и угнетать ее в другой обусловлена исключительно видом рецептора, с которым связывается молекула активного вещества. Известно 9 видов ПГ-рецепторов, расположенных во всем организме.

Простациклин

Этот простагландин активно синтезируется эндотелием - внутренней оболочкой кровеносных сосудов. Еще одно место выработки простациклина - легкие. Он известен как вазодилататор, поскольку оказывает сосудорасширяющее действие за счет влияния на специфические IP-рецепторы гладкомышечных клеток артерий.

Усиление продукции простациклина возникает при кислородном голодании, повреждении сосудов, из-за активности медиаторов воспаления и адреналина. Вещество обладает выраженным антиагрегантным действием, поскольку предотвращает образование тромба в сосуде.

При внутривенном введении простациклина снижается артериальное давление в большом и малом кругах кровообращения. Основное применение аналогов вещества - лечение легочной гипертензии. Препараты синтетического простациклина:

Простагландин Е2 (ПГЕ2)

Как и простациклин, ПГЕ2 оказывает сосудорасширяющее действие. Он играет важную роль в нормальной работе почек, поскольку уменьшает всасывание ионов натрия и хлора и снижает эффект гормона вазопрессина. Помимо этого, ПГЕ2 выполняет еще ряд функций:

Бронхоконстрикция (нарушение бронхиальной проходимости).
Бронходилатация (увеличение бронхов).
Расслабление и сокращение гладкой мускулатуры ЖКТ.
Снижение секреции соляной кислоты в желудке.
Усиление производства желудочной слизи.
Сокращение мышечного слоя матки.
Торможение липолиза (процесса расщепления жиров на жирные кислоты).
Выделение тепловой энергии (пирогенный эффект).
Участие в образовании тромба.

Синтетический аналог простагландина Е2 (Динопростон) показан для стимуляции созревания шейки матки и индукции родов. Это обусловлено тем, что он оказывает действие на все органы, в которых есть гладкая мышечная мускулатура, в том числе на тонус и сократительную активность мышечного слоя матки. Помимо стимуляции мышечных клеток, Динопростон усиливает кровоснабжение шейки матки, тем самым ускоряет ее дозревание. Одно из показаний к применению препарата - медикаментозный аборт.

Динопростон существует в виде таблеток, инфузионного раствора, раствора для внутривенного и экстраамниотического введения и вагинального геля. Этот препарат используют исключительно под наблюдением врача. При несоблюдении дозировок возможны следующие побочные эффекты:

Судорожные сокращения матки.
Тошнота, рвота, головная боль.
Покраснение кожи.
Повышение температуры тела.
Нарушение сердечного ритма плода.
Асфиксия плода.

В условиях стационарного применения под контролем медиков ни один из указанных побочных эффектов наблюдаться не будет.

Существуют аналоги Динопростона под названиями Цервипрост, Энзапрост-Е, Медуллин, Препидил и другие.

Простагландин F2α

Еще один представитель группы простагландинов. Ключевые функции ПГF2α заключаются в бронхоконстрикции, сокращении матки и начале разрушения желтого тела в яичнике (лютеолиз). В результате лютеолиза прекращается синтез стероида прогестерона. Выделение простагландина F2а регулируется уровнем окситоцина (нейрогормон, синтезируемый гипофизом).

Аналоги ПГF2а нашли широкое применение в медицине. Препараты на основе вещества:

Препараты для лечения глаукомы и офтальмогипертензии доступны в виде глазных капель. В редких случаях после их применения наблюдаются покраснение конъюнктивы, жжение век и временное затуманивание зрения. Возможно развитие таких системных нарушений, как повышение артериального давления и головная боль. Несмотря на это, аналоги ПГF2α являются эффективными и безопасными препаратами для лечения глаукомы и повышенного внутриглазного давления.

Заключение

Простагландины благодаря своему разнообразию и уникальным свойствам стали надежными помощниками медицины. Их применение дает хорошие результаты при минимальных рисках.

Дальнейшие исследования этой группы физиологически активных соединений откроют новые возможности их использования для лечения заболеваний человека.

ПРОСТАГЛАНДИНЫ
гормоноподобные вещества, которые синтезируются почти во всех тканях организма, включая стенки кровеносных сосудов. Они участвуют в регуляции кровяного давления, сокращениях матки и ряде других физиологических процессов. Простагландины - небольшие молекулы, относящиеся к эйкозаноидам - группе жироподобных веществ (липидов). В эту группу входят также соединения со сходной химической структурой - лейкотриены, играющие роль в воспалительных процессах и аллергических реакциях, и тромбоксаны, участвующие в свертывании крови. Все эйкозаноиды образуются из общего предшественника - арахидоновой кислоты, которая относится к классу ненасыщенных жирных кислот и синтезируется из другой жирной кислоты - линоленовой, поступающей в организм человека с пищей. Молекулы простагландинов состоят из 20 атомов углерода, образующих пятичленное кольцо с присоединенными к нему двумя цепями - из семи и восьми атомов углерода. В зависимости от химической структуры этих цепей, простагландины относятся к той или иной серии (A, B, C, D, E, F, G, H и I). В каждую серию входят по несколько простагландинов, различающихся расположением атомов и химических связей в боковых цепях. Например, в серию А входят простагландины А1 (PGA1) и А2 (PGA2). В 1930 было обнаружено, что семенная жидкость может стимулировать сокращение мускулатуры матки. Аналогичное явление впоследствии удалось наблюдать и на других гладких мышцах. Поскольку вначале считалось, что эти активные вещества секретируются простатой (предстательной железой), они были названы простагландинами. В 1950-х годах С. Бергстрем из Каролинского института в Стокгольме выделил ряд простагландинов и установил их химическое строение. Другой шведский ученый, Б.Самуэльсон, открыл биохимические механизмы их синтеза и метаболизма. В 1971 английский исследователь Дж.Вейн сообщил, что аспирин и близкий ему по строению индометацин блокируют синтез простагландинов. По-видимому, противовоспалительное и жаропонижающее действие этих лекарственных средств определяется именно подавлением синтеза простагландинов. В настоящее время ученые полагают, что простагландины играют ключевую роль как в воспалительных процессах, так и в подъеме температуры. В знак признания важности этих открытий Вейн, Бергстрем и Самуэльсон получили в 1982 Нобелевскую премию по физиологии и медицине. Многие простагландины являются стимуляторами гладких мышц, в особенности матки и мышц кишечника, и используются в клинической практике при абортах и для стимуляции родовых схваток. Простагландины могут по-разному действовать на гладкие мышцы, выстилающие кровеносные сосуды: одни вызывают их сокращение, другие - расслабление. Известно также, что простагландины способны модулировать действие ряда гормонов на клетки.

Энциклопедия Кольера. - Открытое общество . 2000 .

Смотреть что такое "ПРОСТАГЛАНДИНЫ" в других словарях:

Большой Энциклопедический словарь

ПРОСТАГЛАНДИНЫ, группа родственных ЖИРНЫХ кислот, имеющих скелет из 20 атомов углерода и содержащих циклопентановое кольцо. Их действие сходно с действием гормонов. Присутствуют в СПЕРМЕ, печени, мозге и других тканях. Их биологические эффекты… … Научно-технический энциклопедический словарь

Биологически активные вещества, обнаруженные в тканях и органах большинства животных и человека, в нек рых растениях. По химич. природе жирные кислоты, имеющие скелет из 20 атомов углерода и содержащие циклопентановое кольцо. Первоначально П.… … Биологический энциклопедический словарь

См. также: Простагландины (противоязвенные препараты) Простагландин E1 Простагландины (Pg) группа липидных физиологически а … Википедия

Простагландины - Наиболее важными производными арахидоновой кислоты являются простагландины эндогенные вещества, действующие в малых дозах как гормоны и имеющие основную структуру простановой кислоты. Простагландины влияют на регуляцию кровотока, функцию почек и… … Официальная терминология

- (греч. prostates стоящий, находящийся впереди + лат. glandula железа), группа биологически высокоактивных веществ, содержащихся в тканях и органах большинства животных и человека, в некоторых растениях. Первоначально они рассматривались… … Сексологическая энциклопедия

ПРОСТАГЛАНДИНЫ - Группа гормонов, вырабатываемых в ничтожно малых количествах клетками различных тканей млекопитающих. Оказывают разнообразное физиологическое действие: вызывают сокращение мускулатуры (особенно мышц матки), влияют на кровяное давление, железы… … Термины и определения, используемые в селекции, генетике и воспроизводстве сельскохозяйственных животных

Гормоны млекопитающих с широким спектром физиологического действия. Обнаружены в 1936 в семенной жидкости человека шведским учёным У. Эйлером и первоначально считались секретом предстательной железы (новолат. glandula prostatica; отсюда… … Большая советская энциклопедия

- (PG), биологически активные липи ды, представляющие собой производные гипотетич. про становой к ты (ф ла I) и различающиеся положением заместителей и двойных связей в циклопентановом кольце и боковых цепях. Молекулы П. имеют скелет из 20 атомов С … Химическая энциклопедия

Группа физиологически активных веществ, вырабатываемых в ничтожно малых количествах клетками различных тканей большинства животных и человека. Оказывают разнообразное физиологическое действие: вызывают сокращение гладкой мускулатуры (особенно… … Энциклопедический словарь

Книги

Биологически активные вещества в физиологических и биохимических процессах в организме животного , М. И. Клопов , В. И. Максимов , В пособии изложены современные представления о строении, механизме действия, роли в процессах жизнедеятельности и функциях организма биологически активных веществ (витамины, ферменты,… Категория: Ветеринария. Зоотехния Серия: Учебники для вузов. Специальная литература Издатель: Лань ,
Биологически активные вещества в физиологических и биохимических процессах в организме животного учебное пособие , Клопов М. , Максимов В. , В пособии изложены современные представления о строении, механизме действия, роли в процессах жизнедеятельности и функциях организма биологически активных веществ (витамины, ферменты,… Категория:

Простагландины

биологически активные вещества, представляющие собой производные полиненасыщенных жирных кислот, молекула которых содержит 20 углеродных атомов. Биологическое действие П. многообразно; один из основных биологических эффектов П. заключается в их выраженном действии на гладкой мускулатуры различных органов. П. снижают желудочного сока и уменьшают его , являются медиаторами воспаления и аллергических реакций (см. Медиаторы), принимают участие в деятельности различных звеньев репродуктивной системы, играют важную роль в регуляции деятельности почек, оказывают влияние на различные эндокринные железы. Нарушение биосинтеза П. может стать причиной развития тяжелых патологических состояний. Синтетические и полусинтетические П. используют в качестве лекарственных средств.

В середине 30-х гг. 20 в. шведский ученый Эйлер (V. Euler) обнаружил в экстракте из предстательной железы (простаты) биологически активные вещества, которые он назвал простагландинами, полагая, что они вырабатываются только в предстательной железе. Позже было установлено, что П. образуются практически во всех органах и тканях. В 1962 г. была расшифрована химическая структура простагландинов. Оказалось, что углеродный молекулы П. имеет пятичленного цикла и двух боковых цепей. можно рассматривать как производные так называемой простановой кислоты - соединения, не существующего в природе, но полученного синтетически.

Известно около 20 различных простагландинов. В зависимости строения их делят на несколько типов, обозначаемых буквами латинского алфавита: А, В, С, D, Е, F и т.д. Простагландины каждого типа разделяют на 1-ю, 2-ю и 3-ю серии в зависимости от числа двойных связей в боковых цепях молекулы. С учетом типа и серии П. обозначают ПГЕ 2 (PGE2), ПГД 1 (PGD 1), ПГН 2 (PGH2) и т.д.

В 70-х гг. 20 в. было обнаружено, что в организме человека и животных образуются и другие биологически активные производные полиненасыщенных жирных кислот (Жирные кислоты), в тромбоцитах - тромбоксаны (ТХ), в лейкоцитах - лейкотриены (ЛТ). простагландинов тромбоксаны отличаются наличием в молекуле вместо пятичленного цикла шестичленного оксанового кольца, в зависимости от структуры которого различают тромбоксаны А и В (ТХА и ТХВ). Тромбоксаны обоих типов, в свою очередь, делят на 1-ю, 2-ю и 3-ю серии по тому же принципу, что и .

Особенностью строения лейкотриенов является отсутствие в молекуле циклической структуры. В зависимости от строения функциональных группировок в углеродной цепи лейкотриены разделяют на типы А, В, С, D и Е, а в зависимости от числа двойных связей в молекуле - на серии 3, 4 и 5. Сокращенно лейкотриены обозначают следующим образом: ЛТВ 3 , ЛТС 3 и т.д. В молекулах ЛТС, ЛТD и ЛТ к 6-му углеродному атому присоединены остатки глутатиона, цистеинилглицина и цистеина соответственно.

В организме человека и животных П., тромбоксаны и лейкотриены образуются из общего предшественника - незаменимых полиненасыщенных жирных кислот с соответствующим числом углеродных атомов и двойных связей в молекулах, в т.ч. из линолевой и арахидоновой кислот. Фактором, лимитирующим скорость биосинтеза П., является общее количество (пул) свободных жирных кислот, поэтому вещества, влияющие на гидролитическое триглицеридов (см. Жиры , Жировой обмен), фосфолипидов и эфиров холестерина (см. Липиды , Холестерин), в состав которых входят полиненасыщенные , могут регулировать интенсивность образования П. Так, Катехоламины , брадикинин, II вызывают усиление освобождения жирных кислот в организме, тем самым косвенно стимулируя образование простагландинов. По-видимому, таков же механизм стимуляции биосинтеза П., тромбоксанов и лейкотриенов при ишемии или механическом воздействии на клетки. Кортикостероидные гормоны , напротив, подавляют П., тромбоксанов и лейкотриенов, т.к. они ингибируют освобождение жирных кислот. Некоторые соединения влияют на образование отдельных типов П. и тромбоксанов, например перекиси жирных кислот специфически угнетают биосинтез простагландина I 2 -(простагландина I 2 или простациклина), а - образование тромбоксана А 2 . Ряд лекарственных средств оказывает выраженное действие на образование П., тромбоксанов и лейкотриенов, изменяя не только их общее количество, но и соотношение между отдельными типами и сериями. например, обладающие противовоспалительным действием, - салицилаты, индометацин (метиндол), бруфен и др. - ингибируют циклооксигеназу, катализирующую первый этап биосинтеза П. Это приводит к уменьшению образования П. и тромбоксанов, повышению выходалейкотриенов. В то же время некоторые флавоноиды (например, рутин) подавляют биосинтез лейкотриенов. Изменение соотношения образующихся П. имеет важное значение, поскольку индивидуальные П. обладают разным, а нередко и противоположным по характеру биологическим действием.

Простагландины и тромбоксаны являются короткоживущими соединениями. Время полужизни некоторых из них исчисляется секундами. Быстрое разрушение П. обусловливает локальность их эффектов - П. действуют главным образом в месте их синтеза. П., приводящий к их быстрой инактивации, осуществляется во всех тканях, но особенно активно в легких, печени и почках.

Биологическое действие П. многообразно благодаря не только биологической поливалентности индивидуальных П., но и большому их разнообразию. Простагландины F 1 и D 2 вызывают бронхов, а простагландин Е 2 - их расслабление. Тромбоксан А 2 сокращает стенки кровеносных сосудов и повышает , а простагландин I 2 оказывает сосудорасширяющее действие, сопровождающееся гипотензивным эффектом. Антагонистические взаимоотношения между тромбоксаном А 2 и простагландином I 2 проявляются и при их действии на систему свертывания крови: тромбоксан А 2 является мощным природным индуктором агрегации тромбоцитов, а простагландин I 2 , синтезирующийся в стенках кровеносных сосудов, выполняет в организме человека и животных роль ингибитора агрегации тромбоцитов. Соотношение простагландина I 2 и тромбоксана А 2 имеет важное значение для нормального функционирования сердечно-сосудистой системы.

Простагландины необходимы для процесса овуляции; они влияют на продвижение яйцеклетки и подвижность сперматозоидов, на сократительную деятельность матки, а также необходимы для нормальной родовой деятельности: слабую родовую и перенашивание беременности связывают с недостатком П., а повышенное образование П. может стать причиной самопроизвольных абортов и преждевременных родов. У новорожденных П. регулируют закрытие сосудов пуповины и артериального протока.

Простагландины помимо воздействия на специфические способны непосредственно влиять на функциональные структуры клетки. В качестве лекарственных средств П. используются для вызывания родов (Роды), возбуждения и стимуляции родовой деятельности, прерывания беременности. В терапевтических дозах П. не оказывают неблагоприятного влияния на мать и . Чувствительность матки к введению П. различна на разных сроках беременности; на очень ранних и на поздних сроках стимулирующий эффект вызывается легко, а в промежутке между ними на введение препаратов П. реагирует слабо.

Для искусственного прерывания беременности применяют внутривенное, внутримышечное, вагинальное, пероральное, экстра- и интраамниальное введение П. При прерывании беременности на ранних сроках наиболее эффективно введение 15-метил-ПГF 2α (метилового эфира простагландина F 2α) в виде свечей (3 мг ) или внутримышечно (по 200-300 мкг 5 раз через каждые 3 ч ); при беременности сроком 13-14 нед. - экстраамниальное однократное введение 15-метил-ПГF 2α (2,5 мг ) с вяжущим веществом (гискон) или в виде свечей (3 мг ); после 15-й недели беременности - интраамниальное введение 2,5 мг 15-метил-ПГF 2α или 40-50 мг ПГF 2α , а также с 15-метил-ПГF 2α (3 мг ).

Для возбуждения и стимуляции родовой деятельности препараты П. можно вводить внутривенно, перорально, экстраамниально, вагинально и ректально; наибольшее распространение поручило внутривенное капельное введение раствора ПГР, в разведении 5 мг на 500 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы и раствора ПГF 2α в разведении 1 мг на 500 мл тех же растворителей. Приготовленный раствор вводят со скоростью от 6-8 до 40 капель в 1 мин .

В акушерской практике ПГF 2α и ПГF 2α в виде свечей или раствора вводят в или нижний сегмент матки женщины с целью родовозбуждения. При использовании препаратов П. в акушерской и гинекологической практике иногда отмечают гипертонус и спастические сокращения матки, нарушение сердечной деятельности плода; наблюдаются такие побочные реакции, как ознобы, поносы. Побочные реакции и осложнения чаще бывают при прерывании беременности, т.к. а этих случаях применяют большие дозы препаратов, для профилактики, лечения побочных реакций и осложнений рекомендуется ритодрин.

Противопоказаниями к использованию П. с целью вызывания аборта, возбуждения и стимуляции родовой деятельности являются тяжелые соматические заболевания, аллергические реакции на препараты простагландинов, эпилепсия, на матке, анатомически и клинически , предлежание плаценты и преждевременная отслойка нормально расположенной плаценты.

Библиогр .: гормонов и гормональной регуляции, под ред. Н.А. Юдаева, с. 300, М., 1976; Варфоломеев С.Д. и Мевх А.Г. Простагландины - молекулярные биорегуляторы, М., 1985; Простагландины, под ред. И.С. Ажгихина, М., 1978; Простагландины и их применение в акушерстве, под ред. Л.С. Персианинова, М., 1977; Эмбри М.П.Простагландины в репродуктивной функции человека, . с англ., М., 1978, библиогр.

1. Малая медицинская энциклопедия. - М.: Медицинская энциклопедия. 1991-96 гг. 2. Первая медицинская помощь. - М.: Большая Российская Энциклопедия. 1994 г. 3. Энциклопедический словарь медицинских терминов. - М.: Советская энциклопедия. - 1982-1984 гг .

Смотреть что такое "Простагландины" в других словарях:

Большой Энциклопедический словарь

Гормоноподобные вещества, которые синтезируются почти во всех тканях организма, включая стенки кровеносных сосудов. Они участвуют в регуляции кровяного давления, сокращениях матки и ряде других физиологических процессов. Простагландины небольшие… … Энциклопедия Кольера

Книги

Биологически активные вещества в физиологических и биохимических процессах в организме животного , М. И. Клопов , В. И. Максимов , В пособии изложены современные представления о строении, механизме действия, роли в процессах жизнедеятельности и функциях организма биологически активных веществ (витамины, ферменты,… Категория: